BEKLOMETAZON DIPROPIYONAT NEDİR?

Beclomethasone Dipropionate, antiinflamatuar ve immünomodülatör özelliklere sahip sentetik bir glukokortikoidin dipropionat esteridir. Hücre yüzeyi reseptör bağlanması ve hücre girişinden sonra beklometason, spesifik nükleer reseptörlere bağlandığı ve aktive ettiği çekirdeğe girer, bu da değişmiş bir gen ekspresyonu ve proinflamatuar sitokin üretiminin inhibisyonuyla sonuçlanır.

Beklometason dipropiyonat, 17 ve 21 pozisyonlarında propiyonil gruplarına sahip beklometason içeren bir steroid esterdir. Bir anti-enflamatuar ilaç, bir anti-astım ilacı, bir ön ilaç ve bir anti-aritmi ilacı olarak rol oynar. Bir steroid ester, bir enon, bir 20-okso steroid, bir 11beta-hidroksi steroid, bir propanoat ester, bir kortikosteroid, bir glukokortikoid, bir 3-okso-Delta (1), Delta (4) -steroid ve bir klorludur. Beklometazondan türemiştir.

Beklometazon dipropiyonat, ikinci nesil sentetik bir kortikosteroid ajanı ve yapısal olarak [deksametazon] ‘a benzeyen bir [beklometazon] diesteridir. Terapötik etkisine aracılık etmek için glukokortikoid reseptörü üzerinde etki gösteren aktif bir metabolit olan beklometazon 17-monopropiyonatın bir ön ilacıdır. Beklometazon dipropiyonatın kendisi zayıf glukokortikoid reseptör bağlanma afinitesine sahiptir ve uygulama üzerine hızla 17-BMP’ye dönüştürülür. Beklometason dipropionat için oral inhalasyon, intranazal ve topikal kullanım için formülasyonlar mevcuttur. Beklometason dipropiyonat ilk olarak 1972’de basınçlı ölçülü doz inhalerinde ve daha sonra kuru toz inhaler ve sulu bir burun spreyi içinde mevcut hale geldi. Antiinflamatuar, antipruritik ve anti-alerji özellikleri nedeniyle beklometazon dipropiyonat, semptomları azaltmak için astım, alerjik rinit ve dermatozlar gibi çeşitli enflamatuar durumlarda kullanılır. Solunduğunda beklometazon dipropiyonatın, sistemik kortikosteroidlerle ilişkili önemli yan etkilere neden olmadan akciğerde lokal olarak aktif kaldığı ileri sürülmektedir. [Deksametazon] ve [prednizolon] gibi daha önceki kortikosteroidlerle karşılaştırıldığında, beklometazon dipropiyonatın burun mukozasını daha az tahriş ettiği ve burundan uygulandığında daha uzun bir etki süresi olduğu bildirilmiştir.

FORMOTEROL FUMARAT NEDİR?

Formoterol Fumarate, bronkodilatör aktiviteye sahip uzun etkili ve seçici bir sempatomimetik beta reseptör agonisti olan formoterolün fumarat tuzu formudur. Formoterol fumarat, bronşiyal düz kastaki beta 2 adrenerjik reseptörleri bağlar ve hücre içi adenil siklazı uyarır, böylece siklik adenozin monofosfat (cAMP) üretimini arttırır. Artan cAMP seviyeleri, bronşiyal düz kasın gevşemesine neden olur, mukosiliyer klirensi iyileştirir ve özellikle mast hücrelerinden inflamatuar hücrelerde medyatör madde salımını azaltır. (NCI05)

(S, S) -formoterol fumarat, her iki (S, S) -formoterol molekülü için bir fumarik asit molekülünün reaksiyonuyla (S, S) -formoterolden hazırlanan bir fumarat tuzudur. Bir (S, S) -formoterol (1+) içerir. Bir arformoterol fumaratın enantiyomeridir.